Leki nasenne - sen w pigułce

Nadmiar pracy oraz stres to najczęstsze przyczyny zaburzeń cyklu snu i czuwania. Już w roku 2014 lekarze rodzinni bili na alarm, że statystycznie na bezsenność cierpiał w różnych okresach życia co drugi Polak. Nic nie wskazuje na to, by od tego czasu sytuacja uległa poprawie. Szczególnie, że często lekceważonym problemem jest też niedosypianie. A u osób śpiących na co dzień mniej niż 6 godzin koncentracja i zdolności poznawcze potrafią spaść nawet o 75%. W takiej sytuacji znacząco zmniejsza się też jakość życia, więc spora część chorych sięga po środki nasenne. W czym pomaga, a co może nam odebrać sen w pigułce?

Typy leków nasennych

Aby wiedzieć, jak bezpiecznie pomóc sobie przy problemach ze snem, warto poznać stosowane współcześnie środki. Dzielą się one na trzy grupy: barbiturany, benzodiazepiny i niebenzodiazepinowe leki nasenne. Ich działanie opiera się na mechanizmie allosterycznej modulacji receptorów GABA-A obecnych w ośrodkowym układzie nerwowym. Ich ligand, GABA, czyli kwas γ-aminomasłowy, jest ważnym neuroprzekaźnikiem hamującym. Sam w sobie działa uspokajająco i przeciwlękowo. Przyłączając się do wspomnianego receptora, powoduje jego aktywację i otwarcie znajdującego się w nim kanału jonowego, przez który aniony chloru przedostają się do wnętrza neuronu. Powoduje to wzrost różnicy potencjałów po obu stronach błony komórkowej, czyli jej hiperpolaryzację. W ten sposób neuron staje się mniej wrażliwy na bodźce i zmniejsza się ilość uwalnianych z niego neuroprzekaźników takich jak noradrenalina, dopamina czy serotonina, odpowiedzialnych za przytomność umysłu, pamięć, reakcje emocjonalne, napięcie mięśni, rytm pracy serca czy ciśnienie krwi. Cząsteczki leków nasennych oddziałują na receptor GABA-A, ułatwiając przyłączanie się do niego jego liganda. W ten sposób zwiększają aktywność GABA, co w konsekwencji powoduje uspokojenie i wyciszenie organizmu oraz przyspiesza zasypianie.

Barbiturany

Pierwszą grupą środków posiadających właściwości nasenne są pochodne kwasu barbituranowego. Ich produkcja była konsekwencją odkrycia, że w przewodzeniu impulsów nerwowych biorą udział nie tylko oddziaływania elektryczne, ale także cząsteczki chemiczne – neuroprzekaźniki. Dało to nadzieję na opracowanie leków, które mogłyby wpływać wybiórczo na neurony i poprawiać funkcjonowanie mózgu, nie wywołując szkodliwych efektów ubocznych, obserwowanych przy stosowaniu wcześniejszych metod terapii. Pierwszą substancję z grupy barbituranów zsyntezowano już w drugiej połowie XIX wieku, ale do praktyki klinicznej wprowadziła je dopiero w 1903 roku firma Bayer. Oprócz modulowania aktywności receptorów GABA-A – wydłużenia czasu, przez który kanały jonowe pozostają otwarte – ich działanie polega także na blokowaniu receptorów AMPA, których naturalnym ligandem jest kwas glutaminowy – neuromediator o działaniu pobudzającym. Unieczynniając te receptory, barbiturany dodatkowo hamują wydzielanie z neuronów neuroprzekaźników. W dużych dawkach barbiturany mogą także działać jako agoniści GABA i niejako zastępować ten neuroprzekaźnik w funkcji otwierania kanałów jonowych.

Działanie barbituranów nie jest wolne od efektów ubocznych. Już po roku ich obecności na rynku pojawiły się pierwsze doniesienia o ich niepożądanych działaniach. Przy stosowaniu niskich dawek obejmują one euforię i niezręczność ruchową. Zaś przy wyższych – bełkotliwość mowy, zawroty głowy, brak koordynacji ruchów, problemy z pamięcią, przyćmienie świadomości. Nasilają też uwalnianie hormonu antydiuretycznego, a także hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Przez to, szczególnie w większej ilości, wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Jest to tym bardziej niebezpieczne, że organizm nie potrafi pozbyć się ich zbyt szybko. Szczególnie groźne są również silne właściwości uzależniające barbituranów. Wynikają one z dość szybkiego wytwarzania się tolerancji na tę grupę leków i konieczność stosowania coraz większych dawek, w połączeniu z nieprzyjemnymi objawami ich odstawienia. Pojawia się wówczas bezsenność połączona z niepokojem, niekiedy występują nawet halucynacje i napady drgawkowe. Pełne uzależnienie rozwija się w ciągu kilku miesięcy przyjmowania tych leków.

W latach 70. barbiturany łączone w małych dawkach z alkoholem cieszyły się dużą popularnością jako środek relaksująco-euforyzujący. W tym samym czasie angielscy lekarze zorganizowali kampanię mającą na celu ograniczenie przepisywania pacjentom tych substancji. W jej wyniku ich użycie zmalało w wielu krajach europejskich, a także w USA. Również obecnie środki z tej grupy coraz rzadziej znajdują zastosowanie terapeutyczne. Biorąc pod uwagę ich silne działanie uzależniające i ciężkie objawy odstawienne, ostrożność nikogo nie dziwi.

Benzodiazepiny

W latach 60. XX wieku firma farmaceutyczna Hoffman-La Roche wprowadziła na rynek Librium i Valium – pierwsze z leków benzodiazepinowych, stosowanych szeroko w leczeniu zaburzeń snu i nerwic (szczególnie o podłożu lękowym). Ich skuteczność polega na doskonałym naśladowaniu endozepin – grupy związków naturalnie występujących w ośrodkowym układzie nerwowym. Są one wydzielanymi przez astrocyty modulatorami allosterycznymi receptora GABA-A. Przyłączają się do niego w miejscu zwanym miejscem (lub receptorem) benzodiazepinowym, zwiększając częstotliwość otwierania się kanału jonowego. Takie chemiczne oszustwo stosowane doraźnie dla złagodzenia uciążliwych objawów sprawdza się doskonale. Świadczy o tym fakt, że w latach 70. diazepam, czyli Valium, był najczęściej przepisywanym lekiem w USA.

Jednak ta grupa leków nie bez przyczyny pozostaje obecnie w Polsce i innych krajach pod ścisłą kontrolą. Receptory dla benzodiazepin znajdują się nie tylko w ośrodkowym układzie nerwowym. Są obecne także w nerkach, korze nadnerczy, okrężnicy czy komórkach krwi. Modyfikacja i zakłócanie działania tych struktur składa się na powstawanie efektów ubocznych. Należą do nich spowolnienie psycho-ruchowe, pogorszenie pamięci, zaburzenia poznawcze. Niekiedy występuje też tzw. paradoksalne odhamowanie, polegające na zwiększeniu pobudliwości i drażliwości, któremu towarzyszą zachowania impulsywne, a nawet agresywne. Benzodiazepiny stosowane często i na dłuższą metę potrafią silnie uzależnić. Nadużywanie ich prowadzi też do szybkiego wzrostu tolerancji – może się ona rozwinąć już po kilku tygodniach regularnego ich stosowania. Aby więc zachować pożądane działanie, wymagane jest ciągłe zwiększanie dawki. Właśnie dlatego odstawienie tych leków przez osoby uzależnione jest trudne i odbywa się zawsze pod opieką lekarza. Szczególne niebezpieczeństwo stanowi zjawisko tzw. odbicia, czyli powrót objawów do tej pory wyciszanych przez lek, przy czym ich nasilenie często jest większe niż przed terapią.

Niebenzodiazepinowe leki nasenne

Trzecią i ostatnią dużą grupą środków sprowadzających sen są opracowane na przełomie lat 80. i 90. niebenzodiazepinowe leki nasenne, nazywane potocznie lekami „Z” (ang. „Z-drugs”). Zaliczamy do nich m.in. Zolpiden, Zaleplon czy Zopiklon. Są to przedstawiciele środków nasennych najnowszej generacji. Działają podobnie jak benzodiazepiny, różnią się jednak od nich pod względem strukturalnym. Prawdopodobnie jest to najbezpieczniejsza grupa medykamentów na receptę stosowanych w walce z bezsennością. Działają szybko, ich efekty można zaobserwować już po kilku lub kilkunastu minutach, podczas gdy benzodiazepiny usypiają po godzinie lub dwóch. Podnoszą jakość snu oraz są szybko wydalane z organizmu. Dzięki temu, oprócz swojego podstawowego działania, eliminują lęk przed nieprzespaną nocą, który także jest poważnym problemem u pacjentów cierpiących na bezsenność.

Nie oznacza to jednak, że jest to remedium idealne. Ich działanie nie jest wolne od efektów ubocznych takich jak bóle głowy, zaburzenia pamięci czy zwiększone ryzyko wystąpienia depresji. Środki te można stosować tylko doraźnie. Uważa się wprawdzie, że mają one znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż dwie opisane wyżej grupy, ale brane przez dłuższy czas również potrafią uzależnić psychicznie. Długotrwałe ich przyjmowanie także prowadzi do wytworzenia się tolerancji. Przedawkowane zaś, szczególnie w połączeniu z alkoholem, działają depresyjnie na układ oddechowy – równie mocno jak barbiturany czy benzodiazepiny.

Naturalne sposoby na bezsenność

Wszystkie wymienione substancje mają dość krótką historię. Jak więc wcześniej ludzkość radziła sobie w walce z lękiem czy bezsennością? Zapiski historyczne świadczą o tym, że pierwszymi środkami, po które sięgnęliśmy w takich przypadkach, były alkohol i opium. Archeolodzy zgodnie twierdzą, że już Sumerowie ponad 4000 lat temu używali maku jako panaceum na ból i problemy ze snem. Jego popularność trwała długo. Gliniane tablice i naczynia z okresu starożytnej Grecji świadczą o tym, że mak uważano za roślinę świętą, dedykowaną Morfeuszowi, czyli mitologicznemu patronowi snu. Pierwsze uprawy opium pojawiły się w Europie dopiero w XIX wieku. Substancja ta szybko jednak zyskała popularność, szczególnie wśród artystów. Uważano ją bowiem za idealny lek na… brak weny. Środowiska lekarskie szybko zaczęły jednak popularyzować wiedzę dotyczącą niebezpieczeństw związanych z opiatami. Ich silne właściwości uzależniające i ryzyko przedawkowania sprawiły, że leki te do dziś pozostają pod ścisłą kontrolą.

Podobnie jak w przypadku środków pobudzających czy przeciwbólowych, substancji ułatwiających zasypianie można szukać w naturze. Nasi przodkowie doskonale wiedzieli, że przy łagodnych problemach z zaśnięciem doskonale sprawdzą się rośliny takie jak melisa czy chmiel. Dziś obie są łatwo dostępne w aptekach i sklepach zielarskich w postaci wyciągów, tabletek czy ziół do zaparzania. Ich działanie jest łagodniejsze, ale też bezpieczniejsze dla organizmu. Pamiętajmy więc, że farmakologiczne środki nasenne to ostateczność stosowana w przypadku przewlekłej bezsenności i zawsze pod opieką lekarza. Zdecydowanie nie warto po nie sięgać bez wyraźnej potrzeby. Historia pokazuje bowiem wyraźnie, że nadużywane mogą tylko pogłębić problemy, na które pierwotnie miały pomóc.

Szukasz czegoś, co pomoże Ci zasnąć i porządnie się wyspać? SEROTINE™ MAX to preparat opracowany właśnie w tym celu. Wspomaga funkcjonowanie układu nerwowego w stanach obciążenia psychicznego i reguluje gospodarkę neuroprzekaźnikową. Dzięki temu ułatwia zasypianie, zwiększa wydajność regeneracji organizmu, a także przynosi poprawę nastroju i ogólnego samopoczucia. Z kodem senwpigulce kupisz SEROTINE™ MAX o 15% taniej! Kod jest ważny do 04.11.2022.