Pikamilon to syntetyczny związek wykazujący działanie rozluźniające oraz nootropowe. Szybko przenika z krwi do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie rozpada się na dwie substancje: niacynę oraz GABA. Niacyna (witamina B3) jest niezbędna do utrzymania właściwego metabolizmu cukrów, prawidłowego działania układu odpornościowego oraz zachowania zdrowia skóry, oczu i układu nerwowego. GABA natomiast jest neuroprzekaźnikiem odpowiedzialnym za dobry nastrój, stabilność koncentracji oraz odporność na stres.